МУМИЕ-СОВРЕМЕННОЕ ПОНИМАНИЕ, ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

     По традиционным медицинским воззрениям, терапевтическое действие составных частей любого природного лекарства всегда слабее и более узко по спектру, чем эффективность всего природного (нативного) комплекса в целом. Поэтому ни перед одной из традиционных медицинских школ мира не стояла задача разделить мумие на составные части и определить фармакологическую активность каждой из них. Считалось, что в веками создававшемся природой продукте все составные части находятся в оптимальных состояниях и пропорциях, обеспечивающих максимальную биодоступность и эффективность лекарственного средства.

    При первых попытках ввести этот продукт в число официальных лекарственных препаратов в бывшем СССР, вполне естественно, встал вопрос об его стандартизации, а, следовательно, изучении химического состава и экспериментальном подтверждении фармакологической активности. Эра научного исследования мумие началась в нашей стране в 60-х годах и продолжается до настоящего времени. Мумие - природный смолоподобный продукт биологического происхождения, вытекающий из расщелин скал и гор, представляющий собой бесформенные куски с неравномерно-ячеистой или гладкой поверхностью, твердой или упругой консистенции, обладающие характерным бальзамическим запахом (Большая Советская Энциклопедия...)

    По современным данным, мумие представляет собой сложный природный органо-минеральный - комплекс биологически активных веществ, содержащий около 60 различных химических соединений. Большинство исследователей сходятся во мнении, что основными группами биологически активных веществ, обусловливающих широкий спектр терапевтического действия мугиие, являются аминокислоты, микроэлементы и липиды, в частности, непредельные жирные кислоты. Помимо этого, значительный вклад в суммарный фармакологический эффект вносят обнаруженные в мумие дубильные вещества (галловая кислота), кумарины, мочевина, витамины: каротиноиды (провитамин А). Р (917 мг%), В/О, 147мг%, В 12, С (аскорбиновая кислота), Е (токоферол), органические кислоты: адипиновая, янтарная, лимонная, щавелевая, лишайниковая, койевая, винная (содержание их составляет по разным данным от 1 до 14, 23%), гиппуровая кислота (1-3%), бензойная кислота (4, 10-5, 6%), которая в свободном виде встречается чрезвычайно редко (ее находят лишь в некоторых смолах, бальзамах, плодах клюквы и брусники).

    Неорганическая (минеральная) часть мумие составляет, по разным данным, 6 (12)-24 (34) % всей массы и содержит до 50 химических элементов: калий, натрий, кальций, магний, железо, цинк, марганец, медь, кобальт, никель, кремний, хром, серебро, алюминий, золото, висмут, фосфор, как в свободном состоянии, там и в виде окисей и нерастворимых солей, отделяемых и отбрасываемых при получении экстракта из сырья. Особо отмечается высокое содержание в мумие марганца, магния, меди и калия, на долю которых приходится более 20%.

    В медицинской науке существует целое направление, посвященное изучению влияния микроэлементов на жизненные функции человеческого организма, а также его органов и систем -микроэлементология. В настоящее время врачей особенно интересуют две группы микроэлементов - эссенциальные (т.е. жизненно важные), которые являются незаменимыми факторами питания, и токсические микроэлементы.

    Значение первых подобно витаминам, только с той разницей, что эссенциальные микроэлементы не могут быть синтезированы организмом, а должны поступать в него из внешней среды. Учение об эссенциальных микроэлементах в не меньшей степени заслуживает статуса самостоятельной науки, чем общепризнанная витаминология (акад. А.И. Авцин (НИИ морфология человека АМИ СССР). Синтезирующие подходы в изучении микроэлементов/Микроэлементозы человека: Материалы Всесоюз. Симпозиума.-М..МЗ СССР. АМН СССР-1989.-С.4-10).

    Если при заболеваниях, вызванных дефицитом эссенциальных микроэлементов, мы, главным образом, сталкиваемся с болезнями недостаточности, то при разных формах контакта организма с токсичными микроэлементами, врачей беспокоят болезни и синдромы интоксикации (токсипатии). Сложность проблемы состоит не только в том, что проявления недостаточности и интоксикации могут быть крайне разнообразными, но и в том, что сами эссенциальные микроэлементы при определенных условиях могут вызывать токсические реакции (например, если они введены в виде химических солей), а отдельные токсичные микроэлементы при определенной дозировке и экспозиции могут обнаруживать свойства эссенциальных микроэлементов, то есть оказываться полезными и даже незаменимыми, если они поступают в виде природных комплексов.

    Примеры таких противоречивых свойств двух основных групп микроэлементов хорошо известны специалистам, но они еще не стали достоянием осведомленности всех врачей. Многое в этой области и особенно проблема дисбаланса микроэлементов, еще недостаточно исследована медициной. Она тесно соприкасается с их взаимовлияниями, которые могут быть синергическими и антагонистическими. Огромное значение имеют взаимоотношения микроэлементов с ферментами и множество других химических и биологических факторов (R.I.Shamberger).

    И здесь очень важной становится проблема вводимых в организм больного жизненно важных микроэлементов, способных замещать собою токсичные в различных биохимических реакциях и процессах, способствуя тем самым дезинтоксикации организма естественным путем. Существует три основных пути коррекции нарушении микроэлементного обмена:

1.     с помощью минеральных солей (усваиваются они на 10%), при приеме которых возможны передозировка и токсические последствия. В том числе, отдаленные;

2.     с помощью препаратов, содержащих микроэлементы в виде металлоорганических соединений (например, кобальта ферроаскорбинат): процент усвоения их значительно выше, но таких препаратов мало, и они также могут вызывать побочные явления;

3.    с помощью наиболее перспективной группы лечебных средств природного происхождения -естественного природного комплекса макро- и микроэлементов из лекарственных растений и других видов природного сырья. Преимущества такого комплекса состоят в том, что он прошел через своеобразный биологический фильтр, и микроэлементы в нем содержатся в органически связанной, то есть наиболее доступной форме и в наборе, свойственном живой природе в целом.

    Еще в 60-80-х годах советскими исследователями было показано, что лекарственные растения и другие традиционные лечебные средства природного происхождения являются ценнейшими источниками биологически доступных микроэлементов, что позволяет их целенаправленно использовать для коррекции нарушений микроэлементного обмена у больных, а также в профилактических целях во избежание развития микроэлементозов (патологических состояний организма, связанных с недостатком или нарушением обмена жизненно важных микроэлементов или с избыточным накоплением тяжелых металлов).

    Биологическая роль микроэлементов в настоящее время изучена уже достаточно хорошо. Важность их для организма объясняется уже тем, что большинство известных микроэлементов являются коферментами ферментов. Достоверно показано, что при возникновении нарушений обмена микроэлементов в организме человека наступает расстройство функций жизненно важных органов и систем.

    Л.Р.Ноздрюхина указывает на установленную в результате геохимических, гидрохимических, патологоанатомических., клинических и экспериментальных исследований связи, между микроэлементами (хром, никель, марганец, медь, железо, кадмий) и сердечно-сосудистыми заболеваниями .

    При сердечно-сосудистых болезнях различной этиологии в крови человека наблюдается дефицит меди и хрома . Статистически достоверным снижением этих микроэлементов в эритроцитах сопровождаются аритмии . Снижается удержание в организме цинка, хрома и марганца при атеросклерозе. Имеется целый ряд литературных данных о нарушениях микроэлементного обмена у хирургических больных и необходимости коррекции микроэлементного состава крови и других биологических жидкостей организма в до- и послеоперационный период .

    Описание всех биохимических реакций, в которых участвует медь, займет 15 страниц мелким шрифтом. Если совсем коротко, то медь необходима в процессах кроветворения и внутритканевого окисления, повышает сопротивляемость к некоторым инфекционным заболеваниям, необходима для нормального роста волос (при нехватке - ранняя седина).

    Ежедневная потребность в меди составляет 1-3 мг в сутки.

    По данным американских исследователей (сообщает Ирена Гумовска), возникновение большинства кожных заболеваний зависит от избытка или недостатка цинка в организме. Как только появляются прыщи или другие кожные заболевания дерматологи советуют: Think of zink (думай о цинке).

    Цинк необходим для лечения угрей у подростков и различных кожных раздражений у пожилых, в том числе, и как наружное средство (например, цинковая мазь с салициловой кислотой).

    В настоящее время убедительно доказана необходимость цинка для нормального функционирования эндокринных желез, синтеза белков, для нормального клеточного деления и развития костного скелета. В то же время имеются данные о том, что повышенное содержание цинка в организме оказывает канцерогенное действие.

    Облучая как здоровые, так и опухолевые клетки, можно добиться понижения в них уровня цинка более чем в два раза. Дело в том, что цинк необходим для образования пептидной связи, когда углерод соединяется с азотом для построения белковой молекулы. Поэтому в зонах интенсивного деления клеток наблюдаются повышенные концентрации цинка.

    В начале 40-х годов американские исследователи Д.Кейлин и Т.Манн обнаружили в молекуле карбоангидразы цинк. С этого момента началась цинковая эра в биохимии и медицине. Начиная с 40-х годов один за другим были открыты другие цинксодержащие энзимы:

-    карбоксипептидаза, выделенная из бычьей поджелудочной железы и участвующая в гидролизе белков

-    алкогольдегидрогеназа из печени, катализирующая превращения альдегидов в спирты

-    некоторые фосфатазы, способствующие гидролизу фосфоропроизводных соединений.

    Потребность человека в цинке составляет около 15мг/сут, а общее его количество в организме не превышает 2г. Самый низкий уровень цинка наблюдается у новорожденных, а наиболее высокий-у пожилых людей.

    Пока известны только два фермента, в состав которых входит марганец. Это - пируват карбоксилаза и аргиназа. В то же время марганец является активатором многих энзимов. Помимо этого он стимулирует синтез холестерина и жирных кислот, принимает участие в кроветворении, способствует лучшему усвоению железа.

    Если у животных искусственно вызывали дефицит марганца, то наблюдалось уменьшение островков Лангерганса. В этой связи было высказано предположение, что марганец способствует образованию инсулина.

    И все же самая, пожалуй, важная функция марганца - это участие его в синтезе витамина С.

    Взрослым требуется ежедневно около 3-5мг марганца. При тяжелом физическом труде потребность в этом элементе возрастает. В то же время в больших количествах марганец-яд. Отравления марганцем в рудниках были описаны еще 150 лет назад.

    Кобальт необходим для образования витамина В12, а так же в процессе образования эритроцитов. В то же время слишком большие дозы кобальта токсичны.

    Обнаружено, что при различных формах анемии уровень никеля снижается. Этот микроэлемент активирует несколько ферментных систем, включая аргиназу, карбоксилазу, трипсин и др. Возможно с этим связано предположение о стимулировании синтеза аминокислот солями никеля.

    При недостатке хрома человек в большей степени подвержен заболеванию сахарным диабетом (И.Гумовска).

    В эксперименте при дефиците хрома замедляется рост животных, сокращается продолжительность жизни, нарушается углеводный обмен, наблюдается заболевание глаз.

    Недостаток селена ведет к повышению частоты опухолевых заболеваний (И.Гумовска), возникновению и прогрессированию сердечно­сосудистых болезней, однако уже при небольшом избытке селен становится ядом.

    Недостаток лития вызывает состояние агрессии, депрессии, а как вторичное явление - тягу к ;алкоголю и пьянство. Интересные данные приводятся в книге Ирены Гумовска «Питание людей пожилого возраста» (Варшава: Изд-во Ватра). Она сообщает, что содержание лития в воздухе и воде северных районов Польши на Балтийском побережье в 300 раз выше, чем вблизи южной границы, на Подгалье в горах. В жизни наблюдаются последствия этого природного явления у горцев, как правило, ни одна свадьба не обходится без драки, а когда веселятся и пьют кашубы (коренные жители приморья), не бывает никогда скандалов, потасовок, не слышно даже повышенных голосов.

    Вполне понятно поэтому, что при возникновении любых нарушений обмена микроэлементов в организме человека наступает расстройство функций жизненно важных систем. Такие нарушения называют микроэлементозами.

    Каждый из микроэлементов обладает как общими, так и индивидуальными особенностями его рецепции, утилизации, депонирования и транспортировки с помощью различных лигандов. Большая часть микроэлементов имеет специфический механизм биологического действия. Общеизвестны специфические белки-металлотионенны, которые защищают организм от чрезмерного насыщения металлами. В слизистой оболочке кишечника функционируют клетки Панета, которые осуществляют элиминацию цинка и некоторых других металлов. Активно удаляют микроэлементы большие пищеварительные железы. Перенасыщение их металлами вызывает особую форму микроэлементозов накопления (26). Именно поэтому неоднозначно отношение врачей к огромному количеству появившихся лекарственных препаратов содержащих химические микроэлементы или их сочетания с витаминами в достаточно высоких дозах.

    В силу не изученности механизмов всасывания, выведения и накопления микроэлементов, а также неизвестного их исходного уровня в организме человека, более безопасным и целесообразным является введение их в организм в виде природных комплексов в нативных соотношениях. Обычно в качестве источников природных биодоступных микроэлементов для их коррекции используют лекарственные растения или лечебные средства природного происхождения.

    Высокое содержание жизненно важных макро-микроэлементов в мумие и его сухих экстрактах (в нативных соотношениях и формах) позволяет рассматривать последние в качестве их естественных концентраторов и биологически доступных источников для коррекции и профилактики нарушений микроэлементного обмена при различных заболеваниях. Особенно важным с точки зрения традиционных медицинских школ является тот факт, что любые водные экстракты, в том числе и из мумие, имеют повышенное сродство к живым организмам, как в силу однородности с их внутренней средой, так и в силу эволюционного развития высших организмов от низших путем выхода на сушу из воды.

    На долю органической части приходится более 60 % общей массы мумие, из которых наиболее изучены водо-растворимые глобулярные белки альбумины 92, 942, 3%), аминокислоты и липидная фракция, состоящая из омыляемых и неомыляемых липидов.

    Неомыляемая липидная фракция представлена терпеноидами (эфирными маслами - 2,4%, бальзамами, смолами и смолоподобными веществами — 3,7 - 4,1%) и стероидами: фенольными (эстраген-эстрадиол) и прегнановыми (гестаген-прегналон и андроген-гестостерон). Содержание стероидов очень невелико и составляет 0,060-0,092%.Наиболее распространенными представителями стеринов являются холестерин (0,32 -0,54 мг/г) и эргостерин. Неомыляемые липиды гидрофобны (практически нерастворимы в воде), поэтому они переходят в готовое лекарственные формы (экстракты мумие) в весьма ограниченных количествах.

    Из сложных омыляемых липидов идентифицированы фосфолипиды (1,8 - 3,7 мг/г), играющие очень важную роль в обмене веществ человека. Важнейшая роль в жировом обмене принадлежит жирным кислотам, которые как в составе липидов, так и в свободном виде выполняют в организме энергетические и пластические функции. Жирные кислоты в составе фосфолипидов, например, участвуют в построении биологических мембран. Так называемые ненасыщенные жирные кислоты в организме человека и животных принимают участие в биосинтезе особой группы биологически активных веществ-простагландинов.

    Последние, в свою очередь, принимают участие в деятельности репродуктивной системы, оказывают влияние на различные эндокринные железы, процессы воспаления и аллергические реакции, играют важную роль в регуляции деятельности почек. Нарушение биосинтеза простагландинов может стать причиной развития тяжелых патологических состояний. Фактором, лимитирующим скорость биосинтеза простагландинов, является общее количество (пул) свободных жирных кислот, синтез жирных кислот происходит в печени, стенке кишечника, легочной жировой ткани, костном мозге, лактирующей молочной железе и в сосудистой стенке. Однако ткани человека и некоторых животных потеряли способность синтезировать ряд иолиненасыщенных кислот. К таким кислотам относятся линолевая, линоленовая, арахидоновая кислоты, которые получили название незаменимых или эссенциальных жирных кислот, иногда их еще называют условно витамином Р.

    Известно, что у детей раннего возраста недостаток незаменимых жирных кислот может привести к развитию экземы.

    Неправильное питание, характер потребляемых продуктов, малоактивный образ жизни, постоянные стрессовые ситуации и другие факторы уже привели к достоверным нарушениям обмена веществ и, в частности жирового обмена, даже у лиц среднего возраста и совсем молодых людей.

    Гинерлипемю (повышенное содержание жиров в сыворотке крови, наблюдают не только при ожирении, гепатитах, атеросклерозе, нефрозах, сахарном диабете и блокаде системы мононуклеарных фагоцитов, но и у вполне внешне здоровых людей. Она является весьма неблагоприятным биохимическим симптомом, приводя, в том числе, к нарушениям холестеринового обмена. Введение в организм ненасыщенных жирных кислот достоверно способствует снижению содержания холестерина в крови.

    Омыляемые липиды водорастворимы, поэтому они переходят из сырья в готовые лекарственные формы мумие, получаемые путем многократного водного экстрагирования с последующим высушиванием до состояния сухого экстракта. Естественно, что в составе лекарственной формы они оказывают свое биологическое действие на организм, а следовательно, мумие является прекрасным источником жизненно важных липидов и, в частности, ненасыщенных жирных кислот. Суммарное содержание жирных кислот после гидролиза в экстракте мумие сухом составляет, по нашим данным, от 0,04 до 0,1%, а содержание ненасыщенных жирных кислот колеблется в пределах 50-60% от суммы всех жирных кислот.

    Аминокислоты в мумие обнаружены как в свободном, так и в связанном состоянии. Суммарное содержание их (в том числе, освобождаемых после гидролиза) в сухих экстрактах мумие составляет от 1,8 до 12,0%.

    Биологическая роль аминокислот в настоящее время уже достаточно хорошо изучена. Они являются основным «строительным материалом» для синтеза специфических тканевых белков, ферментов, ненужных гормонов и других физиологически активных соединений. Часть аминокислот (аланин, аспарагин, аспарагиновая кислота, глицин, глутамин, глутаминовая кислота, иролин, цистеин, серин, тирозин) синтезируются в организме человека. Это так называемые заменимые аминокислоты. Другие относящиеся к незаменимым аминокислотам (аргинин, валин, гистидин, изолейцин, лейцин, лизин, метионин, треонин, триптофан, фенилаланин), организмом не синтезируются и поступают внутрь с пищей или из других источников.

    Аминокислотам принадлежит большая роль в современной фармакологии. Являясь не только структурными элементами белков и других эндогенных соединений, они имеют большое функциональное значение. Некоторые из них выступают в качестве нейромедиаторных веществ (глутаминовая, аспарагиновая кислоты, глицин, таурин, гаммааминомасляная кислота и др.). Фенилаланин и тирозин являются предшественниками в биосинтезе дофамина, норадреналина, адреналина; триптофан - предшественником серотонина; гистидин-предшественником гистамина. Производными аминокислот являются энкефалины, эндорфины, динорфины и другие нейропептиды, а также высвобождающие факторы (рилизинг-факторы) гипоталамуса, гормоны гипофиза и т.д.

    Некоторые аминокислоты (глутаминовая, гамма-аминомасляная, метионин, глицин и др.) нашли самостоятельное применение в качестве лекарственных средств.

    Глутаминовая кислота применяется при гипоксиях и аритмиях: аспарагиновая кислота - для улучшения коллатерального сердечного кровообращения, повышения потребления миокардом кислорода, потенцирования действия микроэлементов: железа, меди, кобальта, марганца, цинка; метионин - при железодефицитных анемиях, для профилактики атеросклероза, улучшения сердечного кровообращения: глицин - для уменьшения возбуждения центральной нервной системы .

    Доминирующими аминокислотами в мумие и его сухих экстрактах являются глицин и глутаминовая кислота. Их суммарное содержание не бывает меньше 35% (иногда достигает 89%) от суммы всех аминокислот, что обусловливает во многом особенности биологического действия мумие.

    Глутаминовая кислота играет важную роль в жизнедеятельности организма: участвует в белковом и углеводном обмене, стимулирует окислительные процессы, способствует обезвреживанию и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость организма гипоксии (кислородному голоданию). Она способствует также синтезу ацетилхолина и аденозинтрифосфорной кислоты, переносу ионов калия. Как часть белкового компонента миофибрилл играет важную роль в деятельности скелетной мускулатуры.

    В последнее время придается особо важное значение центральной нейромедиаторной роли глутаминовой кислоты. Ее относят к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС.

    Эндогенная глутаминовая кислота содержится в значительных количествах в белках серого и белого вещества мозга.

    В медицинской практике глутаминовая кислота находит применение главным образом при лечении заболеваний ЦНС:  эпилепсии (преимущественно малых припадков с эквивалентами), психозов (соматогенных, интоксикационных, инволюционных), реактивных состояний протекающих с явлениями истощения, депрессии и др.

    Для применения в качестве лекарственного средства глутаминовую кислоту получают синтетическим путем. При приеме внутрь она хорошо всасывается, проникает через гемато-энцефалический барьер и клеточные мембраны. Введенная в организм, она утилизируется в процессе метаболизма; около 4-7% выводится почками в неизмененном виде.

    При приеме синтетической глутаминовой кислоты возможны побочные явления (рвота, жидкий стул, возбуждение), которые проходят после отмены или снижения дозы препарата. При длительном применении возможны снижение содержания гемоглобина и лейкопения.

    Синтетическая глутаминовая кислота противопоказана при лихорадочных состояниях, заболеваниях печени, почек, желудочно- кишечного тракта, кроветворных органов, при повышенной возбудимости, бурно протекающих психотических реакциях. Во время лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь. Поэтому весьма актуальными являются поиски перспективных источников природной биологически доступной глутаминовой кислоты. Одним из таких источников без сомнения, можно считать мумие.

    Глицин относится к заменимым аминокислотам. По современным данным, является центральным непромедиатором тормозного типа действия. Оказывает седативное (успокаивающее) действие. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга. Оказывает положительное влияние при мышечных дистрофиях. Таблетки глицина рекомендованы для применения в качестве средства, ослабляющего влечение к алкоголю, уменьшающее явления абстиненции, депрессивные нарушения, повышенную раздражительность, нормализующее сон, а также при других явлениях у больных хроническим алкоголизмом. Применяют также в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения.

    Особый интерес, в том числе для комплексной терапии астеноневротического синдрома после вирусных и инфекционных заболеваний, представляет группа аминокислот, обладающих положительным влиянием на сердечно-сосудистую систему. Метионин способен выражено стимулировать ослабленную сердечную деятельность через активацию обменных процессов. Аналогичный положительный инотропный эффект обнаружен и у лейцина . Эти две незаменимые аминокислоты влияют непосредственно на сократительную функцию миокарда или на тритерный механизм .

    Положительное влияние метионина на сердечно-сосудистую систему обусловлено также выраженным липотропным действием, способностью повышать усвояемость микроэлементов, понижая их токсичность повышать в крови уровень тромбопластина и концентрацию эритропоэтина .

    Гистидин и треонин выполняют роль транспорта меди в организме.

    Имеется ряд сообщений об участии отдельных аминокислот и их суммы в процессах нервной регуляции различных функций организма , о выраженном влиянии аминокислот на сосудистый тонус .

    Фармакологическое действие целого ряда аминокислот еще изучается.

     Высокое содержание суммы свободных и высвобождаемых при гидролизе аминокислот в мумие и его сухих экстрактах, позволяет рассматривать эти препараты в качестве источников жизненно важных биологически доступных аминокислот, в том числе незаменимых.